批准文号：国药准字H20000403
英文名称：Dihydroetorphine Hydrochloride Sublingual Tablets
产品类别：化学药品
所在地区：北京
剂型：片剂
规格：20μg
生产地址：北京市房山区良乡镇工业开发区金光北街1号
批准日期：2015-09-10
药品本位码：86900052000112
适应症
本品仅限用于创伤、手术后及诊断明确的各种剧烈疼痛的止痛，包括对吗啡或哌替啶无效者。
不良反应
本品用于各种疼痛病例时，在治疗剂量下一般无明显不良反应，少数病人可出现头晕、恶心、呕吐、乏力、出汗，卧床病人比活动病人反应轻。这些反应可不经任何处理而缓解。偶见呼吸减慢至每分钟10次左右，用呼吸兴奋药尼可刹米可纠正，也可用吸氧纠正。未见吗啡样致便秘作用。
相关疾病
创伤,术后止痛,术后止痛,创伤，术后止痛
禁忌
1．脑外伤神志不清或肺功能不全者禁用。
2．婴幼儿、未成熟新生儿禁用。
3．非剧烈疼痛病例如牙痛、头痛、风湿痛、痔疮痛或局部组织小创伤痛等不宜使用。
注意事项
1．本品为国家特殊管理的麻醉药品，应在医生指导下使用，务必严格遵守国家对麻醉药品的管理条例，医院和病室的贮药处均须加锁，处方颜色应与其他药处方区别开。各级负责保管人员均应遵守交接班制度，不可稍有疏忽。
外用药
否
有效期
(1)20μg，60个月(2)40μg，48个月
国家/地区
国产
孕妇及哺乳期妇女用药
未进行该项实验且无可靠参考文献。
儿童用药
婴幼儿、未成熟新生儿禁用。
老人用药
慎用。
药物相互作用
未进行该项实验且无可靠参考文献。
药物过量
在规定剂量内使用时未发生过中毒反应，但在非医嘱或用法不当的超量用药时，可发生急性中毒，主要表现为呼吸近乎停止、昏迷等。遇呼吸暂停可人工呼吸加压给氧，用烯丙吗啡或盐酸纳洛酮可迅速解救。
药物毒理
本品为高效镇痛药，是阿片受体的纯激动剂，与μ、δ、K受体的亲和力都远远大于吗啡，特别对μ受体的亲和力大于δ和K上千倍。其镇痛作用的量效关系与吗啡一样呈直线型，药理活性强度比吗啡强6000～10000多倍。故安全系数（即治疗指数）比吗啡大，身体依赖性潜力比吗啡明显为轻。慢性给予盐酸二氢埃托啡的猴，不论是突然停药还是皮下注射拮抗剂烯丙吗啡催瘾，产生的戒断症状都较吗啡明显为轻。用大鼠自动注射给药法研究其精神依赖性潜力，结果同样表明比吗啡为轻。I期临床试验表明，受试者中没有反映有欣快感，相反当剂量较大时，却有头晕、恶心、呕吐、乏力等不良反应。以往对阿片受体激动剂的传统观念认为，镇痛作用越强，欣快感越明显，成瘾性也越大。而盐酸二氢埃托啡的镇痛剂量最小，止痛作用最强，却无欣快感反应．故其成瘾潜在性小。Ⅱ期临床试验及推广试用的3000多人次结果表明，本品镇痛作用的总有效率高达99.6%。盐酸二氢埃托啡还具有镇静和解痉的中枢作用。对呼吸的抑制作用相对比吗啡轻，在规定的镇痛剂量下很少发生呼吸抑制(0.83%)，当超剂量使用时可明显抑制呼吸。若由静脉给药，剂量大于0.4μg/kg时，抑制呼吸明显，需进行呼吸管理。长期应用同样有耐受性的产生，也有依赖现象。本品的主要不足为镇痛有效时间较短。
药代动力学
本品口服吸收差，ED50高达123(98～153)μg/kg，舌下吸收快，经10～15min疼痛可获明显减轻，剂量仅相当于口服的l/30。由于用量极小，目前尚无用于人体药动学研究的药物检测方法。
贮藏
遮光，密封保存。
执行标准
《中国药典》2010年版二部
用法用量
舌下含化。一次20～40μg，经10～15分钟疼痛可获明显减轻，视需要可于3～4小时后重复用药。只可舌下含化，不可将药片吞服，否则影响止痛效果。允许使用最大剂量一般为一次60μg，一日180μg，连续用药不得超过3天。超大剂量使用时应遵医嘱。
