批准文号:国药准字H11021055
英文名称:Levodopa Tablets
产品类别:化学药品
所在地区:北京
剂型:片剂
规格:250mg
生产地址:北京市朝阳区建国路管庄
批准日期:2015-08-27
药品本位码:86900141000979
适应症
本品用于帕金森病及帕金森综合症。
不良反应
1.不良反应较多,主要由于外周产生的多巴胺过多引起。
2.胃肠反应如恶心、呕吐、食欲不振,治疗初期,约80%病人产生。
3.用药3个月后可出现不安、失眠、幻觉等精神症状。
4.尚有体位性低血压、心律失常及不自主运动等。应注意调整剂量,必要时停药。
相关疾病
帕金森病,帕金森综合症,帕金森病
禁忌
严重心血管并器质性脑并内分泌失调及精神病患者禁用。
注意事项
1.早期出现恶心、呕吐、食欲不振。
2.体位性低血压,从卧位或坐位起立时眩晕。
3.精神不安、失眠、心律失常、不自主运动等,此时应注意调整剂量。
4.“开关现象”即突然多动不安,而后肌强直运动。
5.不宜与麻黄素、利血平、拟肾上素药、单胺氧化酶抑制剂合用。
6.支气管炎、肺气肿、有惊厥史、糖尿病、内分泌疾病、青光眼、肝肾功能不全、消化道溃疡病、精神病患者禁用。
类型
处方药
医保
医保甲类
外用药
否
国家/地区
国产
孕妇及哺乳期妇女用药
1.本品可分泌入乳汁,也会减少乳汁分泌。
2.动物实验表明左旋多巴可引起内脏和骨骼畸形。
3.孕妇及哺乳期妇女应禁用。
儿童用药
慎用。
老人用药
慎用。
药物相互作用
1.苯二氮萆类药物和苯妥英钠可拮抗本品的抗震颤麻痹作用,同用时应注意。
2.甲基多巴或可乐宁可拮抗本品的抗震颤痹作用,加重其体位性低血压的副作用,本品不宜与二者同用。
3.单胺氧化酶抑制剂可在体内阻止多巴胺的降解,增强其效应,但可导致心率加快及高血压危象,不宜与本品同用。在用本品前两周停用单胺氧化酶抑制剂,或停用本品2天后,使用单胺氧化酶抑制剂。
4.不宜与利血平和拟肾上腺素类药同用。利血平可降低本品的作用,拟肾上腺素类药可加重心血管的不良反应。
5.全麻药与本品合用,易发生心血管意外,应于全麻前至少1天停用本品。
6.维生素B6为多巴胺脱羧酶辅基,可增加外周组织脱羧酶活性,大剂量应用可降低本品作用。本品不宜与维生素B6同用。但如与脱羧酶抑制剂合用,则维生素B6可在脑内促进多巴胺脱羧作用,增强左旋多巴的作用。
7.本品可加强胍乙啶及甲基多巴的降压效果,同时它们也能影响本品的抗震颤麻痹作用。
8.抗精神病药引起的锥体外系症状,不可用本品治疗,因两者有拮抗作用。
9.与卡比多巴、马多巴、金刚胺、卡马特灵同用有协同作用,可减少用量及减轻不良反应。
10.心得安可加强本品疗效,也增强本品诱导刺激生长激素分泌作用。
11.不能与吩噻嗪类和甲氧氯麻普胺同用。
药物过量
1.中毒症状:超剂量时可使上述不良反应明显加重,并可导致严重心律失常。
2.处理:立即催吐、洗胃,采取增加排泄措施,并依病情进行相应对症治疗和支持疗法。
药物毒理
本品为体内合成多巴胺的前体,其本身并无药理活性,通过血脑屏障进入中枢,经多巴脱羧酶作用转化成多巴胺而发挥作用,改善随意神经冲动传导至运动皮质的调节,使本病的症状减轻。
药代动力学
1.口服后由小肠吸收。空腹服后1~2小时血药浓度达峰值,广泛分布于体内各组织,1%进入中枢转化成多巴胺而发挥作用,其余大部分均在脑外代谢脱羧成多巴胺,故起效缓慢。
2.半衰期为1~3小时,如用外周多巴脱羧酶抑制剂,可减少左旋多巴的用量,使之进入脑内的量增多,并可减少外周多巴胺引起的不良反应。
3.口服后80%于24小时内降解成多巴胺代谢物,主要为高香草酸及二羟苯乙酸。
4.由肾脏排泄,有些代谢物可使尿变红色,原型排出体外约5%。
5.可通过乳汁分泌。
贮藏
密封。
用法用量
口服给药:
1.开始一次250mg,一日2~4次,饭后服用。
2.以后视患者耐受情况,每隔3~7日增加一次剂量,增加范围为每日125~750mg,直至最理想的疗效为止,每日最大量6g,分4~6次服用。
3.脑炎后及老年患者应酌减剂量。
性状
本品为白色或类白色片。