批准文号：国药准字H20050119
英文名称：Lomerizine Hydrochloride Tablets
商品名：希静
产品类别：化学药品
剂型：片剂
规格：5mg
生产地址：南京市六合区科新路63号
批准日期：2015-06-10
药品本位码：86901555000364
适应症
本品用于偏头痛的预防性治疗。
不良反应
尚不明确。
相关疾病
妊娠合并偏头痛,丛集性头痛,偏头痛性神经痛,组胺性头痛,蝶腭神经痛等,偏头痛,头痛,妊娠合并偏头痛
禁忌
尚不明确。
类型
处方药
医保
非医保
外用药
否
有效期
24个月
国家/地区
国产
药物相互作用
本品为二苯哌嗪类钙通道阻滞剂，具有选择性的脑血管舒张作用
药物毒理
遗传毒性：微生物回复突变试验、染色体畸变试验和小鼠微核试验结果均为阴性。
生殖毒性：对雄性大鼠生育力的无毒性剂量为100mg/kg/日，雌性大鼠的为30mg/kg/日。大鼠胎仔器官形成期毒性试验显示，雌性大鼠l0mg/kg/日以上的剂量组，可见分娩异常、幼鼠出生率下降；30mg/kg/日剂量组可见母体阴道出血、体重增加抑制和摄食量减少，胎仔死亡数增加、体重减低及以手指缺失为主要表现的外形异常。对母鼠、胎鼠和出生后幼鼠的无毒性剂量为3mg/kg/日。家兔胎仔器官形成期毒性试验结果显示，5、15、45mg/kg/日三个剂量组给药对母体动物未见明显影响。45mg/kg/日组可见胎仔死亡率上升，存活率下降，未见致畸作用。孕兔的安全剂量为45mg/kg/日，家兔胎仔的为15mg/kg/日。大鼠围产期及哺乳期的毒性试验结果显示，30mg/kg/日剂量组可见母体体重增加抑制、分娩障碍，同时可见同组幼鼠出现因哺乳不良而出现的—般状况恶化、体重下降、生存率降低。哺乳期间，给药10mg/kg/日以上剂量组可见幼鼠有低体重倾向及耳廓分离完成率低下。围产期和哺乳期母鼠的安全剂量为10mg/kg/日，幼鼠的为3mg/kg/日。
药代动力学
据国外文献报道：
1、血药浓度
在健康成人饭后单次口服盐酸洛美利嗪l0mg，血浆中盐酸洛美利嗪的浓度在给药后4.8小时达到最高值，消除半衰期为3.4小时。空腹给药与饭后给药比较，达峰时间缩短，对其他的药代动力学指标未见影响。
药物速度参数(平均值±标准偏差)
给药量(mg)例数Cmax(ng/m1)Tmax(h)Tl/2(-12h)a)AUCO-12h(ng.h/ml)
1067.7±2.74.8±1.33.4±0.645.5±15.1
a)给药后12小时消除半衰期
在健康成人1日1次共14日口服盐酸洛美利嗪时血浆中盐酸洛美利嗪浓度在第10日前后达到稳定状态，α相及β相的消除半衰期分别是3.0小时，108.3小时。
2、代谢
健康成人单次口服盐酸洛美利嗪40mg，血浆中除了洛美利嗪，作为代谢物主要有三甲氧基苯甲基的0-脱甲基物及其葡糖醛酸结合物和由哌嗪环的4位N-脱烷基化产生的二苯甲基哌嗪。
(注)本品认可的1日剂量可以根据症状适当增减，但不超过20mg。
3、[参考]动物的吸收、分布、排泄
单次口服14C-盐酸洛美利嗪后，经消化道迅速良好地被吸收(大鼠、狗)。在肺、肝、脂肪、肾上腺、胰脏等组织中高浓度分布(大鼠)。
观察到本品进入到胎仔及乳汁中(大鼠)。单次给药后5日内10%由尿、85%由粪排泄(大鼠、狗)。单次给药后48小时，胆汁中的排泄率约70%，其中约80%由消化道重新吸收(大鼠)。
贮藏
遮光，密封，在干燥处保存。
用法用量
成人1次5mg(1片)，1日2次，早饭后及晚饭后或睡眠前服用。根据症状适量增减，但1日剂量不可超过20mg(4片)。?
性状
本品为白色或类白色片。
