批准文号：国药准字H20031048
英文名称：Oxaliplatin Injection
商品名：艾克博康
产品类别：化学药品
剂型：注射剂
规格：20ml:40mg
生产地址：深圳市南山区科技园第五工业区海王工业城
批准日期：2015-07-31
药品本位码：86900503000135
适应症
本品适用于经过5-氟尿嘧啶治疗失败之后的结直肠癌转移的患者，可单独或联合5-氟尿嘧啶使用。
不良反应
1.血液学方面的不良反应主要是:贫血，白细胞减少，粒细胞减少，血小板减少。
2.非血液学方面的不良反应主要是:恶心﹑呕吐﹑腹泻。
3.神经系统:以末梢神经炎为主要表现，有时可有口腔周围﹑上呼吸道和上消化道的痉挛及感觉障碍。
相关疾病
直肠癌
禁忌
1.对铂类衍生物有过敏者禁用。
2.妊娠及哺乳期间慎用。
注意事项
1.奥沙利铂应在具有抗癌化疗经验的医师的监督下使用。特别是与具有潜在性神经毒性的药物联合用药时，应严密监测奥沙利铂的神经学安全性。
2.应给予预防性和/或治疗性的止吐用药。
3.当出现血液毒性时(白细胞＜2000/mm3或血小板＜50000/mm3〉，应推迟下一周期用药，直到恢复。
4.在每一疗程治疗之前应进行血液计数和分类，在治疗开始之前应进行神经学检查，之后应定期进行。
5.患者在两个疗程之间持续存在疼痛性感觉异常或/和功能障碍时，本品用量应减少25%，调整剂量后若症状仍存在或加重，应停药。
6.不要与碱性的药物或介质﹑氯化合物﹑碱性制剂等一起使用，也不要用含铝的静脉注射器具。
7.因使用本品时低温可致痉挛，故不得用冰冷食物或用冰水漱口。
类型
处方药
医保
医保乙类
外用药
否
有效期
暂定2年。
国家/地区
国产
孕妇及哺乳期妇女用药
对胎儿可能有毒性。本品在孕期禁用。通过乳汁排泄的研究尚未进行，禁用于哺乳期。
儿童用药
目前尚无充足的儿童用药安全性资料。
老人用药
未进行该项实验且无可靠参考文献。
药物相互作用
1.因与氯化钠和碱性溶液(特别是5-氟尿嘧啶)之间存在配伍禁忌，本品不要与上述制剂混合或通过同一条静脉同时给药。
2.体外研究显示，在红霉素﹑水杨酸盐﹑紫杉醇和丙戊酸钠等化合物存在的情况下，本品的蛋白结合无明显变化。
3.在动物和人的体内研究中显示，与5-氟尿嘧啶联合应用具有协同作用。
药物过量
尚无解毒剂可供使用。当用药过量时，不良反应将加剧，应进行血液学监测，并针对其毒性反应对症治疗。
药物毒理
1.本品属于新的铂类衍生物，其中央铂原子被一草酸和1，2-二氨环己烷包围，呈反式构象，是一个立方体异构体。象其他铂类衍生物一样，奥沙利铂通过产生烷化结合物作用于DNA，形成链内和链间交联，从而抑制DNA的合成及复制。
2.奥沙利铂与DNA结合迅速，最多需15分钟，而顺铂与DNA的结合分为两个时相，其中包括一个48小时后的延迟相。在人体内给药一小时之后，通过测定白细胞的加合物，可显示其存在。复制过程中的DNA合成，其后DNA的分离、RNA及细胞蛋白质的合成均被抑制，某些对顺铂耐药的细胞系，奥沙利铂治疗均有效。
药代动力学
1.以130mg/m2>的剂量连续滴注2小时，其血浆总铂达峰值5.1±0.8mg/ml/h，模拟的曲线下面积为189±45mg/ml/h。当输液结束时，50％的铂与红细胞结合，而另外50％存在于血浆中。25％的血浆铂呈游离态，另外75％血浆铂与蛋白质结合。蛋白质结合铂逐步升高，于给药第五天后稳定于95％的水平。
2.药物的清除分为两个时相，其清除相半衰期约为40小时。多达50％的药物在给药48小时之内由尿排出(55％的药物在6天之后清除)。由粪便排出的药量有限(给药11天后仅有5％经粪便排出)。在肾功能衰竭的病人中，仅有可过滤性铂的清除减少，而并不伴有毒性的增加，因此并不需要调整用药剂量。
3.与红细胞结合的铂清除很慢。在给药后的第22天，红细胞结合铂的水平为血浆峰值的56％，而此时大多数的总血浆铂已被清除。在以后的用药周期中，总的或不被离心的血浆铂水平并无显著升高；而红细胞结合铂出现明显的早期累积现象。
贮藏
遮光、在25C以下保存
执行标准
YBH06172005
用法用量
在单独或联合用药时，推荐剂量为按体表面积一次130mg/m2，静脉输注2～6小时。没有主要毒性出现时，每3周(21天)给药1次。剂量的调整应以安全性，尤其是神经学的安全性为依据。
性状
本品为无色或几乎无色的澄明液体。
