批准文号：国药准字H31021355
产品类别：化学药品
所在地区：上海
剂型：胶囊剂
规格：20mg
生产地址：上海市闵行区江川路3777号
批准日期：2014-12-16
药品本位码：86900676000772
适应症
本品适用于以下情况:1.水肿性疾病与其他利尿药合用，治疗充血性水肿，肝硬化腹水，肾性水肿等水肿性疾病，其目的在于纠正上述疾病时伴发的继发性醛固酮分泌增多，并对抗其他利尿药的排钾作用。也用于特发性水肿的治疗。2.高血压作为治疗高血压的辅助药物。3.原发性醛固酮增多症，螺内酯可用于此病的诊断和治疗。4.低钾血症的预防，与噻嗪类利尿药合用，增强利尿效应和预防低钾血症。
不良反应
1.常见的情况有：(1)高钾血症，最为常见，尤其是单独用药、进食高钾饮食、与钾剂或含钾药物如青霉素钾等以及存在肾功能损害、少尿、无尿时;即使与噻嗪类利尿药合用，高钾血症的发生率仍可达8.6%～26%，且常以心律失常为首发表现，故用药期间必须密切随访血钾和心电图。(2)胃肠道反应，如恶心、呕吐、胃痉挛和腹泻;尚有报道可致消化性溃疡。2.少见的情况有：(1)低钠血症，单独应用时少见，与其他利尿药合用时发生率增高。(2)抗雄激素样作用或对其他内分泌系统的影响，长期服用本药在男性可致男性乳房发育、阳萎、性功能低下，在女性可致乳房胀痛、声音变粗、毛发增多、月经失调、性机能下降。(3)中枢神经系统表现，长期或大剂量服用本药可发生行走不协调、头痛等。3.罕见的情况有：(1)过敏反应，出现皮疹甚至呼吸困难。(2)暂时性血浆肌酐、尿素氮升高，主要与过度利尿、有效血容量不足、引起肾小球滤过率下降有关。(3)轻度高氯性酸中毒。(4)肿瘤，有报道5例患者长期服用本药和氢氯噻嗪发生乳腺癌。
相关疾病
假麦格综合征,假麦格综合症,假性梅热综合症,等渗性脱水,限制型心脏病,蛋白丧失胃肠综合征,蛋白丧失性胃肠病,脚气病
禁忌
高钾血症患者禁用。
注意事项
1.下列情况慎用。(1)无尿。(2)肾功能不全。(3)肝功能不全，因本药引起电解质紊乱可诱发肝昏迷。(4)低钠血症。(5)酸中毒，一方面酸中毒可加重或促发本药所致的高钾血症，另一方面本药可加重酸中毒。(6)乳房增大或月经失调者。2.给药应个体化，从最小有效剂量开始使用，以减少电解质紊乱等副作用的发生。如每日服药一次，应于早晨服药，以免夜间排尿次数增多。3.用药前应了解患者血钾浓度，但在某些情况血钾浓度并不能代表机体内总钾量，如酸中毒时钾从细胞内转移至细胞外而易出现高钾血症，酸中毒纠正后血钾即可下降。4.本药起作用较慢，而维持时间较长，故首日剂量可增加至常规剂量的2～3倍，以后酌情调整剂量。与其他利尿药合用时，可先于其他利尿药2～3日服用。在已应用其他利尿药再加用本药时，其他利尿药剂量在最初2～3日可减量50%，以后酌情调整剂量。在停药时，本药应先于其他利尿药2～3日停药。5.用药期间如出现高钾血症，应立即停药。6.应于进食时或餐后服药，以减少胃肠道反应，并可能提高本药的生物利用度。7.对诊断的干扰：(1)使荧光法测定血浆皮质醇浓度升高，故取血前4～7日应停用本药或改用其他测定方法。(2)使下列测定值升高，血浆肌酐和尿素氮(尤其是原有肾功能损害时)、血浆肾素、血清镁、钾、尿钙排泄可能增多，而尿钠排泄减少。
类型
处方药
医保
医保甲类
外用药
否
国家/地区
国产
孕妇及哺乳期妇女用药
本药可通过胎盘，但对胎儿的影响尚不清楚。孕妇应在医师指导下用药，且用药时间应尽量短。
老人用药
老年人用药较易发生高钾血症和利尿过度。
药物相互作用
1.肾上腺皮质激素尤其是具有较强盐皮质激素作用者，促肾上腺皮质激素能减弱本药的利尿作用，而拮抗本药的潴钾作用。2.雌激素能引起水钠潴留，从而减弱本药的利尿作用。3.非甾体类消炎镇痛药，尤其是吲哚美辛，能降低本药的利尿作用，且合用时肾毒性增加。4.拟交感神经药物降低本药的降压作用。5.多巴胺加强本药的利尿作用。6.与引起血压下降的药物合用，利尿和降压效果均加强。7.与下列药物合用时，发生高钾血症的机会增加，如含钾药物﹑库存血(含钾30mmol/L，如库存10日以上含钾高达65mmol/L)﹑血管紧张素转换酶抑制剂﹑血管紧张素Ⅱ受体拮抗剂和环孢素A等。8.与葡萄糖胰岛素液﹑碱剂﹑钠型降钾交换树脂合用，发生高钾血症的机会减少。9.本药使地高辛半衰期延长。10.与氯化铵合用易发生代谢性酸中毒。11.与肾毒性药物合用，肾毒性增加。12.甘珀酸钠﹑甘草类制剂具有醛固酮样作用，可降低本药的利尿作用。
药物过量
（1）肾上腺皮质激素尤其是具有较强盐皮质激素作用者，促肾上腺皮质激素能减弱本药的利尿作用，而拮抗本药的潴钾作用。（2）雌激素能引起水钠潴留，从而减弱本药的利尿作用。（3）非甾体类消炎镇痛药，尤其是吲哚美辛，能降低本药的利尿作用，且合用时肾毒性增加。（4）拟交感神经药物降低本药的降压作用。（5）多巴胺加强本药的利尿作用。（6）与引起血压下降的药物合用，利尿和降压效果均加强。（7）与下列药物合用时，发生高钾血症的机会增加，如含钾药物、库存血（含钾30mmol/L，如库存10日以上含钾高达65mmol/L）、血管紧张素转换酶抑制剂、血管紧张素Ⅱ受体拮抗剂和环孢素A等。（8）与葡萄糖胰岛素液、碱剂、钠型降钾交换树脂合用，发生高钾血症的机会减少。（9）本药使地高辛半衰期延长。（10）与氯化铵合用易发生代谢性酸中毒。（11）与肾毒性药物合用，肾毒性增加。（12）甘珀酸钠、甘草类制剂具有醛固酮样作用，可降低本药的利尿作用。
药物毒理
本药结构与醛固酮相似，为醛固酮的竞争性抑制剂。作用于远曲小管和集合管，阻断Na+-K+和Na+-H+交换，结果Na+、C1－和水排泄增多，K+、Mg2+和H+排泄减少，对Ca2+和的作用不定。由于本药仅作用于远曲小管和集合管，对肾小管其他各段无作用，故利尿作用较弱。另外，本药对肾小管以外的醛固酮靶器官也有作用。
药代动力学
本药口服吸收较好，生物利用度大于90%，血浆蛋白结合率在90%以上，进入体内后80%由肝脏迅速代谢为有活性的坎利酮（canrenone），口服1日左右起效，2～3日达高峰，停药后作用仍可维持2～3日。依服药方式不同T1/2有所差异，每日服药1～2次时平均19小时(13～24小时)，每日服药4次时缩短为12.5小时（9～16小时）。无活性代谢产物从肾脏和胆道排泄，约有10%以原形从肾脏排泄。
贮藏
遮光，密封保存。
用法用量
口服给药:1.成人用法如下:(1)治疗水肿性疾病，每日40～120mg，分2～4次服用，至少连服5日。以后酌情调整剂量。(2)治疗高血压，开始每日40～80mg，分次服用，至少2周，以后酌情调整剂量，不宜与血管紧张素转换酶抑制剂合用，以免增加发生高钾血症的机会。(3)治疗原发性醛固酮增多症，手术前患者每日用量100～400mg，分2～4次服用。不宜手术的患者，则选用较小剂量维持。(4)诊断原发性醛固酮增多症。长期试验，每日400mg，分2～4次，连续3～4周。短期试验，每日400mg，分2～4次服用，连续4日。老年人对本药较敏感，开始用量宜偏小。2.小儿:治疗水肿性疾病，开始每日按体重1～3mg/kg或按体表面积30～90mg/m2，单次或分2～4次服用，连服5日后酌情调整剂量。最大剂量为每日3～9mg/kg或90～270mg/m2。
