批准文号：国药准字H20058786
英文名称：Probenecid Tablets
产品类别：化学药品
所在地区：上海
剂型：片剂
规格：0.25g
生产地址：中国（上海）自由贸易试验区新区新金桥路905号
批准日期：2017-07-24
药品本位码：86900818000394
适应症
本品用于：
1.高尿酸血症伴慢性痛风性关节炎及痛风石,但必须：(1)肾小球滤过滤大于50～60ml/分钟。(2)无肾结石或肾结石史。(3)非酸性尿。(4)不服用水杨酸类药物者。
2.作为抗生素治疗的辅助用药,与青霉素、氨苄西林、苯唑西林、邻氯西林、萘夫西林(nafcillin)等抗生素同用时,可抑制这些抗生素的排出,提高血药浓度并能维持较长时间。
不良反应
1.胃肠道症状如恶心或呕吐等，见于约5%的服用者。偶可引起消化性溃疡。
2.能促进肾结石形成，应保证尿pH值≥6.5。大量饮水并同服碱化尿液的药物，以防肾结石。
3.本品与磺胺出现交叉过敏反应，包括皮疹、皮肤瘙痒及发热等，但少见。
4.偶引起白细胞减少、骨髓抑制及肝坏死等少见不良反应。
相关疾病
高尿酸血症,慢性痛风性,关节炎,痛风,慢性痛风性关节炎
禁忌
1.对本品及磺胺类药过敏者。
2.肾功能不全者。
3.伴有肿瘤的高尿酸血症者，或使用细胞毒的抗癌药﹑放射治疗患者，均不宜使用本品，因可引起急性肾病。
注意事项
1.下述人员不宜服用本品、老年人、肝肾功能不全、活动性消化性溃疡或有活动性消化性溃疡病史及肾结石等。
2.痛风性关节炎急性发作症状尚未控制时不用本品;如在本品治疗期间有急性发作，可继续应用原来的用量，同时给予秋水仙碱或其他非甾体抗炎药治疗。
3.服用本品时应保持摄入足量水分(日250ｏml左右)，防止形成肾结石，必要时同时服用碱化尿液的药物。4.治疗痛风性关节炎，如患者有轻度肾功能不全，而24小时尿酸排泄量又未超过700mg，一般每天剂量不超过2g。
5.用本品期间不宜服水杨酸类制剂。
6.定期检测血和尿pH值、肝肾功能及血尿酸和尿尿酸等。
7.根据临床表现及血和尿尿酸水平调整药物用量，原则上以最小有效量维持较长时间。
类型
处方药
医保
医保乙类
外用药
否
有效期
24个月
国家/地区
国产
孕妇及哺乳期妇女用药
本品能通过胎盘出现于脐血中。孕妇及哺乳期妇女禁用。
儿童用药
2岁以下儿童禁用。
老人用药
老年患者因肾功能减退，用量酌减。
药物相互作用
1.饮酒﹐氯噻酮、利尿酸、呋塞米、吡嗪酰胺以及噻嗪类等利尿药可增加血清尿酸浓度﹐本品与这些药同用时需注意调整用量﹐以控制高尿酸血症。
2.与阿司匹林或其他水杨酸盐同用时﹐可抑制本品的排尿酸作用。
3.与吲哚美辛、氨苯砜、萘普生等同用时﹐后者的血药浓度增高﹐毒性因而加大。
4.与各类青霉素、头孢菌素同用时﹐后者的血药浓度增高﹐并维持较长时间﹐毒性因而加大﹐尤其是对肾脏的毒性。
5.与口服降糖药同用时﹐后者的效应增强。
6.与甲氨蝶呤同用时﹐后者的血药浓度可能增高﹐毒性加大。
7.与呋喃妥因同用时﹐由于肾小管分泌作用受到抑制﹐使呋喃妥因在尿中抗感染的疗效减低。
8.与利福平同用时﹐因二药被肝脏摄取有竞争﹐故利福平的血药浓度可增高并时间延长、毒性加大。临床上一般不主张为了提高利福平的血药浓度而两药并用。
9.与磺胺药同用时﹐因后者由肾排泄减慢﹐血药浓度升高。长期共用时应定期检测磺胺药的血药浓度。
药物过量
尚不明确。
药物毒理
1.抑制尿酸盐在肾小管的主动重吸收，增加尿酸盐的排泄，降低血中尿酸盐的浓度，从而减少尿酸沉积。防止尿酸盐结晶的生成，减少关节的损伤，亦可促进已形成的尿酸盐的溶解。本品无抗炎、镇痛作用，用于慢性痛风的治疗。
2.可以竞争性抑制弱有机酸（如青霉素、头孢菌素）在肾小管的分泌，从而可以增加这些抗生素的血浓度和延长它们的作用时间。可作为抗生素治疗的辅助用药。
3.急性毒性试验结果：大鼠经口LD50为1600mg/kg。
药代动力学
口服后吸收迅速、完全。血浆蛋白结合率为65%～90%，主要与白蛋白结合。成人一次口服1g，2～4小时血药浓度达峰值，血药峰值浓度为30?g/ml以上；一次口服2g时4小时达峰值，血药峰值为150～200?g/ml，小儿按体重一次口服25mg/kg，3～9小时血药浓度达峰值。T1/2随用药量而改变，口服0.5g为3～8小时，2g为6～12小时。排尿酸有效血药浓度需100～200?g/ml。本品在肝内代谢成羧基化代谢物及羟基化合物，这些代谢物均具有促尿酸排泄的活性。代谢物主要经肾排出，在24～48小时中约有5%～10%的给药量以原形排出。
贮藏
遮光，密封保存。
用法用量
口服。
1.慢性痛风的高尿酸血症：成人一次0.25g，一日2次﹐一周后可增至一次0.5g，一日2次。
2.增强青霉素类的作用：
(1)成人一次0.5g，一日4次。
(2)2～14岁或体重在50kg以下儿童，首剂按体重0.025g/kg或按体表面积0.7g/m2，以后每次0.01g/kg或0.3g/m2，一日4次。
性状
本品为白色片。
