批准文号：国药准字H20041399
英文名称：Rosiglitazone Sodium Tablets
商品名：太罗
产品类别：化学药品
所在地区：重庆
剂型：片剂
规格：4mg(以罗格列酮计)
生产地址：重庆市涪陵区太极大道1号
批准日期：2015-04-17
药品本位码：86900973000277
适应症
本品用于治疗2型糖尿病。单一服用本品，并辅以饮食控制和运动，可控制2型糖尿病患者的血糖。对于饮食控制和运动加服本品或单一抗糖尿病药物，而血糖控制不佳的2型糖尿病患者。本品可与二甲双胍或磺酰脲类药物联合应用。对服用最大推荐剂量二甲双胍或磺酰脲类药物，且血糖控制不住的患者。本品不可替代原抗糖尿病药物，则需在其基础上联合应用。饮食控制是2型糖尿病治疗的措施之一。限制热量、减轻体重和增加运动均有助于提高胰岛素的敏感性，因而其不仅是2型糖尿病治疗的基本治疗，且可有效的保持药物疗效。在开始服用本品前，应诊治影响血糖控制的病症，如感染。
品牌
太极
不良反应
1.轻中度水肿；
2.贫血；
3.本品可能会使血红蛋白和红细胞压积下降，可能与罗格列酮造成血浆容量增加有关；
4.低血糖反应，合并使用其它降糖药物时，有发生低血糖的风险；
5.肝功能，临床试验发现轻中度转氨酶升高的发生率为0.2%，与安慰剂组相当，并且为可逆。
相关疾病
2型糖尿病,型糖尿病,糖尿病
禁忌
对本品或其中成分过敏者禁用。
注意事项
1．一般罗格列酮仅能在胰岛素存在下发挥降糖作用,故不用于1型糖尿病或糖尿病酮症酸中毒的治疗。
2．低血糖症：联合使用胰岛素或其它口服降糖药时,有发生低血糖症的风险,此时可能有必要降低同用药物的剂量。
3．排卵：绝经期前不排卵的胰岛素抵抗患者,噻唑烷二酮包括罗格列酮的治疗可能导致重新排卵。作为胰岛素敏感性改善的结果之一,这些患者如果不采取有效避孕措施,则有怀孕的风险。
4．水肿：水肿病人使用本品应慎用。
5．心脏：对于NYHA标准新功能Ⅲ和Ⅳ级的病人,不宜使用本品。
6．肝脏：适用本品应定期检测肝功能,有活动性肝病的病人不应服用本品治疗。
类型
处方药
医保
医保乙类
外用药
否
有效期
36个月
国家/地区
国产
孕妇及哺乳期妇女用药
孕妇用药的安全性尚未确定，孕妇和可能怀孕的妇女应权衡利弊，动物(大鼠)试验表明，本品可移行入乳汁，服用本品期间应避免哺乳。
儿童用药
儿童用药的安全性尚未确定。
老人用药
老年患者服用本品时毋需因年龄而调整剂量。
药物相互作用
1.经细胞色素P450代谢的药物：体外药物代谢实验表明，在临床使用剂量上，罗格列酮不抑制主要的P450酶，体外试验证实，罗格列酮主要通过CYP2C8代谢，极少部分经CYP2C9代谢。
2.尼莫地平和口服避孕药(炔雌醇和炔诺酮)主要经CYP3A4途经代谢，因此与本品(4毫克/次，每日2次)合用，不会对上述二药物产生具有临床意义的药代动力学影响。
3.格列本脲：对于服用格列本脲后病情稳定的糖尿病患者，本品(2毫克/日，每日2次)与格列本脲(3.75毫克/日至10毫克/日)合用7天，不会改变其24小时的平均稳态血糖水平。
4.二甲双胍：对于健康受试者，本品(2毫克/次，每日2次)与二甲双胍(500毫克/次，每日2次)合用4天，不会改变本品及二甲双胍的稳态药代动力学参数。
5.阿卡波糖：健康受试者服用阿卡波糖(100毫克/次，每日3次)7天，对单剂口服本品的药代动力学参数无影响。
6.地高辛：健康受试者连服本品(8毫克/次，每日1次)14天，对地高辛(0.375毫克/此，每日1次)的稳态药代动力学参数无影响。
7.华法林：连续服用本品对华法林对机体的稳态药代动力学参数无影响。
8.乙醇：服用本品的2型糖尿病患者单次饮用中等量的乙醇，不会增加其急性低血糖发生的危险性。
9.雷尼替丁：健康受试者服用雷尼替丁(150毫克/次，每日2次)4天，不会改变罗格列酮单剂口服或静脉给药的药代动力学参数，该结果表明胃肠道PH值升高不影响本品的口服吸收。
药物过量
当出现服药过量时，应根据患者临床症状、体征进行适当的支持治疗。
药物毒理
罗格列酮钠为罗格列酮的钠盐，罗格列酮属噻唑烷二酮类抗糖尿病药。通过胰岛素的敏感性而有效地控制血糖。本品为过氧化物酶体增殖激活受体γ(PPAR-γ)的高选择性强效激动剂。人类的PPAR受体存在于胰岛素的主要靶组织如肝脏、脂肪和肌肉组织中。本品激活PPAR-γ受体，可对参与葡萄糖生成，转运和利用的胰岛素的反应基因的转录进行调控。此外，PPAR-γ反应基因也参与脂肪酸代谢的调节。在罗格列酮临床研究中，空腹血糖(FPG)和HbA1c的检测结果表明，罗格列酮改善血糖控制情况，同时伴有血胰岛素和C肽水平降低，也可使餐后血糖和胰岛素水平下降。罗格列酮对血糖控制的改善作用较持久，可维持达52周。2型糖尿病的主要病理生理学特征为胰岛素抵抗，罗格列酮的抗糖尿病作用已在2型糖尿病的动物模型[由于靶组织的胰岛素抵抗而出现高血糖症和/或糖耐量下降]中得到显示。可有效降低ob/ob肥胖小鼠，db/db糖尿病小鼠和Zucker肥胖大鼠模型的糖尿病发展，动物研究提示，本品的抗糖尿病作用是通过提高肝脏、肌肉和脂肪组织对胰岛素的敏感性而实现，并且在脂肪组织中使胰岛素调控的葡萄糖转运因子GLU1-4的基因表达增加，罗格列酮单独使用不会使2型糖尿病和/或糖耐量减低的模型动物出现低血糖。
药代动力学
根据相关文献资料：
1．吸收本品的绝对生物利用度为99%。血药浓度达峰时间（tmax）为1小时，进食不改变本品的AUC值，但可引起Cmax下降28%及tmax延迟至1.75小时，此改变无明显临床意义，故本品在空腹或进餐时服用均可。
2．分布群体药代动力学分析表明，本品的平均口服分布容积（Vss/F）约为17.6L（±30%）。约99.8%的罗格列酮与血浆蛋白（主要是白蛋白）结合。
3．代谢本品可被完全代谢，无原形药物从尿中排出，其主要代谢途径为N-脱甲基和羟化后与硫酸和葡萄糖醛酸结合。由于在循环中所有代谢产物的活性均明显弱于原形化合物，故对胰岛素增敏作用甚微。体外研究表明，本品主要经P450同功酶CYP2C8代谢，经CYP2C9代谢仅占很小部分。
4．排出口服或静脉给予[14C]罗格列酮后，约64%从尿中排出，约23%从粪便中排出。[14C]相关物质的血浆半衰期范围为103~158小时。本品药代动力学参数不受年龄、种族、吸烟和饮酒的影响。口服消除率及稳态分布容积均随体重增加而增加，女性患者消除率大约低15%。中、重度肝损害患者消除率明显降低，消除半衰期延长2小时。
贮藏
密封保存。
用法用量
1.口服,服药与进食无关。糖尿病治疗应个体化。
2.单药治疗：初始剂量可为一日一片(4mg),每日一次或分两次口服。如对初始剂量反应不佳,可逐渐加量至一日两片(8mg)。
3.与磺酰脲类联合用药：初始剂量可为一日一片(4mg),每日一次或分两次口服。发生低血糖时,减少磺脲类用量。
4.与二甲双胍联合用药：初始剂量可为一日一片(4mg),每日一次或分两次口服。12周后若空腹血糖控制不理想。剂量增加至一日两片(8mg)。
5.最大推荐剂量为每日两片(8mg),每日一次或分两次口服。
性状
本品为薄膜衣片，除去薄膜衣后显白色或类白色。
