批准文号：国药准字H20000247
英文名称：Olsalazine Sodium Capsules
商品名：畅美
产品类别：化学药品
所在地区：天津
剂型：胶囊剂
规格：0.25g
生产地址：天津市西青经济开发区赛达北一道16号
批准日期：2015-10-19
药品本位码：86900886000098
适应症
本品用于轻中度急慢性溃疡性结肠炎的治疗。
不良反应
常见腹泻，可有恶心呕吐、上腹不适、消化不良、腹部痉挛、皮疹、头痛、头晕、失眠、关节痛、白细胞减少及短暂性焦虑等。
相关疾病
急性溃疡性结肠炎,慢性溃疡性结肠炎,慢性溃疡性结肠炎
禁忌
水杨酸过敏或严重肾功能损害者禁用。
注意事项
有胃肠道反应者慎用。一旦发现漏服可立即补服，但不要在同一时间服用两倍剂量。
类型
处方药
医保
非医保
外用药
否
有效期
36
国家/地区
国产
孕妇及哺乳期妇女用药
孕妇用药安全性尚未确立，哺乳期妇女用药也缺乏临床经验，应慎重。
儿童用药
请在医师指导下服用。
老人用药
请在医师指导下服用。
药物相互作用
与华法林同服可增加凝血酶原时间。
药物过量
未进行该项研究且暂无可靠文献参考。
药物毒理
1.药理作用:
(1)本品以活性成分5-氨基水杨酸替代柳氮磺吡啶中无活性的磺胺吡啶，即通过偶氮键连接两分子5-氨基水杨酸，提高了疗效，降低了不良反应发生率。5-氨基水杨酸是治疗溃疡性结肠炎的有效成分，但口服5-氨基水杨酸后在小肠被吸收，乙酰化后随尿排出，不能到达结肠部位。
(2)本品在胃及小肠中不被吸收也不分解，到达结肠部位后其偶氮键在细菌作用下断裂，分解为二分子5-氨基水杨酸并作用于结肠炎症粘膜，抑制前列腺素合成，抑制炎症介质白三烯的形成，降低肠壁细胞膜的通透性，减轻肠粘膜水肿。
2.毒理研究:
(1)本品口服急性毒性很低，小鼠LD50为5000mg/kg，狗LD50为3000mg/kg；
(2)慢性毒性：大鼠连续口服800mg/kg(约为人体维持剂量的40倍)一年，显示有骨盆扩张、肾小管出现沉积物及纤维化的毒性，狗连续口服1000mg/kg一年，病理组织学未见异常，偶见呕吐、大便松散和腹泻；
(3)长期毒性试验证明对大鼠无潜在致突变和致癌作用。大鼠的生殖试验显示在100～400mg/kg/天的剂量范围内(约为人体维持剂量的5～20倍)不影响其生育力。
药代动力学
1.本品原形很少被吸收，口服剂量的99%到达结肠，全身吸收少。人口服15mg/kg后1～2小时血药浓度达峰值2～4mg/L，24小时后仍有少量存留在血液中。
2.本品表观分布容积(Vd)约6L，蛋白结合率高。有效成分5-氨基水杨酸局部结肠浓度大于血清中药浓度的1000倍。
3.本品及其代谢物主要通过尿和粪便排出体外。
贮藏
密封，干燥处室温保存。
用法用量
口服。
1.治疗开始一日1g(4粒)，分次服用，以后逐渐提高剂量至一日3g(12粒)，分3～4次服用。儿童剂量为每天20～40mg/kg。
2.长期维持治疗成人每次0.5g(2粒)，一日2次，儿童为每天15～30mg/kg，或遵医嘱。
3.本品应在进餐时伴服。
