批准文号：国药准字H10970353
英文名称：Propranolol Hydrochloride Sustained-release Tablets
商品名：普乐欣
产品类别：化学药品
所在地区：山东烟台
剂型：片剂(缓释)
规格：40mg
生产地址：山东省烟台市白石路102号
批准日期：2015-06-23
药品本位码：86904240000656
适应症
本品用于
1.高血压(单独或与其它抗高血压药合用)。
2.劳力型心绞痛。
3.控制室上性快速心律失常﹑室性心律失常，特别是与儿茶酚胺有关或洋地黄引起心律失常。可用于洋地黄疗效不佳的房扑﹑房颤心室率的控制，也可用于顽固性期前收缩，改善患者的症状。
4.减低肥厚型心肌病流出道压差，减轻心绞痛﹑心悸与昏厥等症状。
5.配合α受体阻滞剂用于嗜铬细胞瘤病人控制心动过速。
6.用于控制甲状腺机能亢进症的心率过快，也可用于治疗甲状腺危象。
7.作为二级预防，降低心肌梗死死亡率。
不良反应
应用本品可出现眩晕﹑神志模糊(尤见于老年人)﹑精神抑郁﹑反应迟钝等中枢神经系统不良反应;头昏(低血压所致);心率过慢(<50次/分);较少见的有支气管痉挛及呼吸困难﹑充血性心力衰竭;更少见的有发热和咽痛(粒细胞缺乏)﹑皮疹(过敏反应)﹑出血倾向(血小板减小);不良反应持续存在时，须格外警惕雷诺氏征样四肢冰冷﹑腹泻﹑倦怠﹑眼口或皮肤干燥﹑恶心﹑指趾麻木﹑异常疲乏等.
相关疾病
心肌梗死,高血压,劳力型心绞痛,室上性快速心律失常,室性心律失常,肥厚型心肌病,心绞痛,心绞痛
禁忌
1.支气管哮喘。
2.心源性休克。
3.心脏传导阻滞(Ⅱ-Ⅲ度房室传导阻滞)。
4.重度或急性心力衰竭。
5.窦性心动过缓。
注意事项
1.本品口服可空腹或与食物共进，后者可延缓肝内代谢，提高生物利用度。
2.β受体阻滞剂的耐受量个体差异大，用量必须个体化。首次用本品时需从小剂量开始，逐渐增加剂量并密切观察反应以免发生意外。
3.注意本品血药浓度不能完全预示药理效应，故还应根据心率及血压等临床征象指导临床用药。
4.冠心病患者使用本品不宜骤停，否则可出现心绞痛﹑心肌梗死或室性心动过速。
5.甲亢病人用本品也不可骤停，否则使甲亢症状加重。
6.长期用本品者撤药须逐渐递减剂量，至少经过3天，一般为2周。
7.长期应用本品可在少数病人出现心力衰竭，倘若出现，可用洋地黄甙类和(或)利尿剂纠正，并逐渐递减剂量，最后停用。
8.本品可引起糖尿病患者血糖降低，但非糖尿病患者无降糖作用。故糖尿病患者应定期检查血糖。
9.服用本品期间应定期检查血常规﹑血压﹑心功能﹑肝肾功能等。
10.对诊断的干扰:服用本品时，测定血尿素氮﹑脂蛋白﹑肌酐﹑钾﹑甘油三酯﹑尿酸等都有可能提高，而血糖降低;但糖尿病患者有时会增高。肾功能不全者本品的代谢产物可蓄积于血中，干扰测定血清胆红质的重氮反应，出现假阳性。
11.下列情况慎用本品:过敏史﹑充血性心力衰竭﹑糖尿病﹑肺气肿或非过敏性支气管哮喘﹑肝功能不全﹑甲状腺功能低下﹑雷诺综合症或其他周围血管疾病﹑肾功能衰退等。
类型
处方药
医保
医保乙类
外用药
否
有效期
24个月
国家/地区
国产
孕妇及哺乳期妇女用药
本品可通过胎盘进入胎儿体内，有报道妊娠高血压者用后可导致宫内胎儿发育迟缓，分娩时无力造成难产，新生儿可产生低血压﹑低血糖﹑呼吸抑制及心率减慢，尽管有报道对母亲及胎儿均无影响，但必须慎用，不宜作为孕妇第一线治疗用药。本品可少量从乳汁中分泌，故哺乳期妇女慎用。
儿童用药
尚未确定，一般按体重每日0.5～1.0mg/kg，分次口服。根据体重计算儿童用量，本品血药浓度治疗范围与成人相似。但是按体表面积计算的儿童剂量，本品血药浓度治疗范围高于成人。有报道认为，先天愚型患者服用本品时，血药浓度升高，从而提高生物利用度。
老人用药
因老年患者对药物代谢与排泄能力低，使用本品时应适当调节剂量。
药物相互作用
1.与抗高血压药物相互作用：本品与利血平合用，可导致体位性低血压、心动过缓、头晕、晕厥。与单胺氧化酶抑制剂合用，可致极度低血压。
2.与洋地黄合用，可发生房室传导阻滞而使心率减慢，需严密观察。
3.与钙拮抗剂合用，特别是静脉注射维拉帕米，要十分警惕本品对心肌和传导系统的抑制。
4.与肾上腺素、苯福林或拟交感胺类合用，可引起显著高血压、心率过慢，也可出现房室传导阻滞。
5.与异丙肾上腺素或黄嘌呤合用，可使后者疗效减弱。
6.与氟哌啶醇合用，可导致低血压及心脏停博。
7.与氢氧化铝凝胶合用可降低普萘洛尔的肠吸收。
8.酒精可减缓本品吸收速率。
9.与苯妥英钠、苯巴比妥和利福平合用可加速本品清除。
10.与氯丙嗪合用可增加两者的血药浓度。
11.与安替比林、茶碱类和利多卡因合用可降低本品清除率。
12.与甲状腺素合用导致T3浓度的降低。
13.与西咪替丁合用可降低本品肝代谢，延缓消除，增加普萘洛尔血药浓度。
14.可影响血糖水平，故与降糖药同用时，需调整后者的剂量。
药物过量
一般情况下，如药物过量应尽快排空胃内容物、预防吸入性肺炎。心动过缓时给予阿托品，慎用异丙肾上腺素；必要时安装心脏起搏器。室性早博给予利多卡因或苯妥因钠。心力衰竭时服用洋地黄或利尿剂。低血压时给予升压药，例如去甲肾上腺素或肾上腺素。支气管哮喘给予肾上腺素或氨茶碱。
药物毒理
1药理作用
(1)普萘洛尔为非选择性竞争抑制肾上腺素β受体阻滞剂。阻断心脏上的β1、β2受体，拮抗交感神经兴奋和儿茶酚胺作用，降低心脏的收缩力与收缩速度，同时抑制血管平滑肌收缩，降低心肌耗氧量，使缺血心肌的氧供需关系在低水平上恢复平衡，可用于治疗心绞痛。
(2)抑制心脏起搏点电位的肾上腺素能兴奋，用于治疗心律失常。本品亦可通过中枢、肾上腺素能神经元阻滞，抑制肾素释放以及心排出量降低等作用，用于治疗高血压。
(3)竞争性拮抗异丙肾上腺素和去甲肾上腺素的作用，阻断β2受体，降低血浆肾素活性。可致支气管痉挛。抑制胰岛素分泌，使血糖升高，掩盖低血糖症状，延迟低血糖的恢复。
(4)有明显的抗血小板聚集作用，这主要与药物的膜稳定作用及抑制血小板膜Ca2+转运有关。
2.致癌、致突变和生殖毒性
在18个月内，大鼠或小鼠每日给药150mg/kg，为期18个月，无明显毒性反应，无与药物相关的致癌作用。生殖实验未见与普萘洛尔作用有关的生殖能力损伤。当给与动物10倍于人用剂量时，显示本品有胚胎毒性。
药代动力学
本品口服后胃肠道吸收较完全，广泛地在肝内代谢，生物利用度约30%。药后1-1.5小时达血药浓度峰值，消除半衰期为2-3小时，血浆蛋白结合率90-95%。个体血药浓度存在明显差异，表观分布容积3.9±6.0L/kg。经肾脏排泄，主要为代谢产物，小部分（<1%）为母药。不能经透析排出。
贮藏
密闭，在凉暗干燥处保存。
用法用量
1.高血压:口服，开始一日1片，早晨或晚上服用，大多数病人服用后均有一定效果，必要时增加至2片.
2.心绞痛:每日一片，早晨或晚间服用.
3.心肌梗死愈后:按医嘱.
