- 【品牌】
- 【类型】
处方药
- 【医保】
非医保
- 【外用药】
否
- 【有效期】
- 【国家/地区】
国产
- 【孕妇及哺乳期妇女用药】
本品可穿过血胎盘屏障至胎儿体内,动物实验发现有致畸作用。本品可自乳汁中分泌,乳汁中浓度约可达母体血药浓度的50%—100%,药物可能对婴儿产生影响。本品的葡萄酒-6-磷酸脱氢酶缺乏的新生儿中应用有导致溶血性贫血发生的可能。故哺乳期妇女不宜应用本品。
- 【药物过量】
本品的血药浓度不应超过200μ/ml,超过此浓度,不良反应发生率增高,毒性增强。过量短期服用本品会出现食欲不振、腹痛、恶心、呕吐、头晕、头痛、嗜睡、神志不清、精神低沉、发热、血尿、结晶尿、血液疾博黄疸、骨髓抑制等。
一般治疗为停药后进行洗胃、催吐或大量饮水;尿量低且肾功能正常时可给予输液治疗。在治疗过程中应监测血象、电解质等。如出现较明显的血液系统不良反应或黄疸,应予以血液透析治疗。如出现骨髓抑制,先停药,给予叶酸3-6毫克肌注,一日1次,连用3日或至造血功能恢复正常为止。长期过量服用本品会引起骨髓抑制。造成血小板、白细胞减少和巨幼红细胞性贫血。出现骨髓抑制症状时,患者应每天肌内注射甲酰四氢叶酸5-15毫克治疗,直到造血功能恢复正常为止。
- 【药物毒理】
本品为复方制剂,是磺胺类广谱抗菌药。磺胺甲恶唑(SMZ)与甲氧苄啶(TMP)有协同抑菌和杀菌作用。对非产酶金黄色葡萄球菌、化脓性链球菌、肺炎链球菌、大肠埃希菌、克雷伯菌属、沙门菌属、变形杆菌属、摩根菌属、志贺菌属等肠杆菌科细菌、淋球菌、脑膜炎奈瑟菌、流感嗜血杆菌均具有良好抗菌作用,尤其对大肠埃希菌、流感嗜血杆菌、金黄色葡萄球菌的抗菌作用较SMZ单药明显增强。此外在体外对沙眼衣原体、星形奴卡菌、原虫、弓形虫等亦具良好抗微生物活性。本品作用机制为:SMZ作用于二氢叶酸合成酶,干扰合成叶酸的第一步,TMP作用于叶酸合成代谢的第二步,选择性抑制二氢叶酸还原酶的作用,二者合用可使细菌的叶酸代谢受到双重阻断。本品的协同抗菌作用较单药增强,对其呈现耐药菌株减少。然而近年来细菌对本品的耐药性亦呈增高趋势。
颠茄为M胆碱受体阻断药,能抑制乙酰胆碱的毒蕈碱作用,主要系抑制节后胆碱能神经支配的自主性效应器部位乙酰胆碱的活动,受乙酰胆碱支配的平滑肌的活动也被抑制。抑制平滑肌、心肌、窦房结和房室结,以及外分泌腺等的兴的兴奋。较大量的颠茄也能减少胃肠的蠕动和分泌,降低输尿管和膀胱的张力,对胆总管和胆囊仅略为松驰。
- 【药理作用】
- 【药代动力学】
本品中的SMZ和TMP口服后自胃肠道吸收完全,均可吸收给药量的90%以上,血药峰浓度(Cmax)在服药后1~4小时达到。给予TMP160mg,SMZ800mg一日服用2次,3日后达稳态血药浓度,TMP为1.72mg/L,SMZ的血浆游离浓度及总浓度分别为57.4mg/L和68.0mg/L。SMZ及TMP均主要自肾小球滤过和肾小管分泌,尿药浓度明显高于血药浓度。单剂口服给药后0~72小时内自尿中排出SMZ总量的84.5%,其中30%为包括代谢物在内的游离磺胺;TMP以游离药物形式排出66.8%。SMZ和TMP两药的排泄过程互不影响。SMZ和TMP的血消除半衰期(t1/2β)分别为10小时和8~10小时,肾功能减退者,半衰期延长,需调整剂量。吸收后二者均可广泛分布至痰液、中耳液、阴道分泌物等全身组织和体液中。并可穿透血-脑脊液屏障,达治疗浓度。也可穿过血胎盘屏障,进入胎儿血循环并可分泌至乳汁中。颠茄口服自胃肠道吸收迅速,代谢主要由肝细胞水解酶分解,峰值作用时间1~2小时,作用持续时间4小时,经肾排泄。