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单硝酸异山梨酯分散片

  • 生产企业:

    鲁南贝特制药有限公司

  • 英文名称:

    Isosorbide Mononitrate Dispersible Tablets

  • 商品名:

    欣康

  • 批准文号:

    国药准字H20052095

  • 产品类别:

    化学药品

  • 所在地区:

    山东临沂

  • 剂型:

    片剂

  • 包装:

    20mg*48片/盒

  • 规格:

    20mg

  • 生产地址:

    山东省临沂市银雀山路243号

  • 批准日期:

    2015-04-17

  • 药品本位码:

    86904010000145

  • 【品牌】

    鲁南

    【类型】

    处方药

    【医保】

    医保乙类

    【外用药】

    【有效期】

    【国家/地区】

    国产

    【孕妇及哺乳期妇女用药】

    尽管没有充分的证据证明女性在孕期服用本品是安全的,但硝酸酯类药物已使用多年并没有产生不良后果,且动物试验证明也无不良影响。但对于妊娠及哺乳期的病人不推荐使用本品。

    【药物过量】

    如不慎过量服用本品,有以下两种症状发生:
    ——血管普遍扩张,出现剧烈头痛、兴奋、心动过速、冷汗、头晕、血压下降甚至晕厥,造成虚脱。
    ——由于正铁血红蛋白缺乏而产生青紫。如病人的正铁血红蛋白的浓度为0.89/100ml或以上的水平时,可按每公斤体重1~2mg的剂量静脉注射1%亚甲蓝,对于症状较轻时,可按50mg/kg的剂量口服亚甲蓝。
    服药过量时,建议:1、诱导呕吐;2、服活性炭;3、血压下降者可抬高腿部,仰卧并在专业医院进行治疗。

    【药物毒理】

    单硝酸异山梨酯(ISMN)为二硝酸异山梨酯的主要生物活性代谢物,与其它有机硝酸酯一样,主要药理作用是松弛血管平滑肌。ISMN释放氧化氮(NO),NO与内皮舒张因子相同,激活鸟苷酸环化酶,使平滑肌细胞内的环鸟苷酸(cGMP)增多,从而松弛血管平滑肌,使外周动脉和静脉扩张,对静脉的扩张作用更强。静脉扩张使血液潴留在外周,回心血量减少,左室舒张末压和和肺毛细血管楔嵌压(前负荷)减低。动脉扩张使外周血管阻力、收缩期动脉压和平均动脉压(后负荷)减低。冠状动脉扩张,使冠脉灌注量增加。总的效应是使心肌耗氧量减少,供氧量增多,心绞痛得以缓解。致癌和致突变现象动物实验未观察到。

    【药理作用】

    【药代动力学】

    含服吸收迅速,药物在口内2分钟内即可溶解。可提高儿童和老年人用药的顺应性。并且生物利用度高,无肝脏首过效应,有效血药浓度稳定,半衰期t1/2为5~6小时,作用维持时间较长。该药在心脏、脑组织和胰腺中含量较高,脂肪组织、皮肤、大肠、肾上腺和肝脏含量较低,血浆蛋白结合率低。肾脏是该药主要排泄途径,其次为胆汁排泄。口服该药48小时内约有81%从尿中排泄,胆汁排泄量约有18%。在尿中排泄的主要形式为异山梨酯,为48%;其次为5-单硝酸异山梨酯-葡萄醛酸结合物,占27%;以原型排泄仅占6%。胆汁排泄的主要形式也为5-单硝酸异山梨酯-葡萄醛酸结合物,它们随胆汁进入肠腔后被水解,释放出的单硝酸异山梨酯,绝大部分以重吸收至血液。

  • 冠心病的长期治疗;心绞痛的预防;心肌梗死后持续心绞痛的治疗;与洋地黄和/或利尿剂联合应用,治疗慢性充血性心力衰竭。

  • 用药初期可能会出现硝酸酯引起的血管扩张性头痛,通常连续使用数日后,症状可消失。还可能出现面部潮红、眩晕、直立性低血压和反射性心动过速。偶见血压明显降低、心动过缓、心绞痛加重和晕厥。

  • 中暑,冠心病,心绞痛,心肌梗死,慢性充血性心力衰竭

  • 急性循环衰竭(休克、循环性虚脱);严重低血压(收缩压

  • 低充盈压的急性心急梗死患者,应避免收缩压低于90mmHg。主动脉和/或二尖瓣狭窄、体位性低血压及肾功能不全者慎用。

  • 【贮藏】

    遮光、密闭保存。

    【执行标准】

    【作用类别】

    【化学成分】

    【保健功能】

    【禁忌症】

    【用法用量】

    用5%葡萄糖注射液稀释后从1~2mg/hr开始静滴,根据患者的反应调整剂量,最大剂量为8~10mg,用药期间须密切观察患者的心率及血压。由于个体反应不同,需个体化调整剂量。

    【性状】

  • 未进行该项实验且无可靠参考文献。

  • 老年人服用本品更易产生低血压反应,应注意调整服用剂量。

  • 与其它血管扩张剂、钙拮抗剂、β受体阻滞剂、抗高血压压药、三环抗抑郁药及酒精合用,可强化本类药物的降血压效应。