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盐酸莫索尼定片

  • 生产企业:

    成都天台山制药有限公司

  • 英文名称:

    Moxonidine Hydrochloride Tablets

  • 批准文号:

    国药准字H20000333

  • 产品类别:

    化学药品

  • 所在地区:

    四川

  • 剂型:

    片剂

  • 包装:

    盒装

  • 规格:

    0.2mg(按C9H12CLN5O计算)

  • 生产地址:

    四川省邛崃市天兴大道88号

  • 批准日期:

    2015-03-27

  • 药品本位码:

    86902066001031

  • 【品牌】

    【类型】

    处方药

    【医保】

    非医保

    【外用药】

    【有效期】

    36个月

    【国家/地区】

    国产

    【孕妇及哺乳期妇女用药】

    孕妇及哺乳期妇女禁用。

    【药物过量】

    发生严重低血压可抬高下肢,补充血容量,如果无效,可缓慢静脉注射缩血管药物,不断监测血压变化。

    【药物毒理】

    1.莫索尼定是新型的中枢降压药,它是一种对咪唑啉I1受体具有高度亲和力的选择性激动剂,根据不同的种属、组织和所用的配体,本品对咪唑啉I1受体的选择性比对α2肾上腺素受体的选择性可高达600倍,在体内与中枢咪唑啉I1受体的结合明显与血压下降程度有关。
    2.动物实验时用一种对咪唑啉受体位点有亲和力的α2肾上腺素受体拮抗剂预处理后,可抵消本品引起的血压下降。
    3.体外本品是一种α2肾上腺素受体选择性激动剂,比对α1肾上腺素受体结合强达288倍。
    4.本品的降压作用与α2肾上腺素受体结合无明显关系。
    5.小鼠药理实验显示:本品可减少自主活动次数,协同戊巴比妥促进小鼠睡眠,抑制中枢神经系统活动;它在降压同时减慢心率,但对心电和呼吸频率及深度无明显影响。
    6.大鼠的毒性实验显示:随所用剂量的增加,会出现松毛、少动和体重增长缓慢等一般药物反应;尿液检查异常;肝酶的升高;病理组织学异常主要见于肾脏和心脏。停药四周以后大部分异常指标可恢复。
    7.小鼠的毒性实验显示:一次灌胃LD50(半数致死量)为190mg/kg;一次静脉注射LD50为37mg/kg;对死亡小鼠组织学检查发现除左心室扩张和肺血管扩张充血外,其余脏器无明显变化。

    【药理作用】

    【药代动力学】

    1.本品口服吸收较快,0.3~1小时血药浓度达峰值,生物利用度约为88%。
    2.本品没有首过效应,58%~60%的原型化合物经肾脏排泄,只有小于2%的药物经粪便排泄。
    3.小于15%的药物在体内代谢,主要产物为4,5-脱氧莫索尼定和胍基衍生物,口服T1/2(消除半衰期)为2小时左右。
    4.食物摄入不影响本品的药代动力学。

  • 本品用于轻、中度原发性高血压。

  • 1.服药初期可能会出现口干、倦怠、头痛。
    2.偶见头晕、嗜睡或体弱无力等症状,通常在服药一周内能自行减退。
    3.偶见胸闷、反应迟钝、尿频、失眠、恶心、皮肤潮红及瘙痒。
    4.极少产生胃肠道不适,个别有皮肤过敏反应。

  • 轻度原发性高血压,中度原发性高血压,轻度原发性高血压

  • 下列患者禁用:
    1.病窦综合症。
    2.II和III度窦房或房室传导阻滞。
    3.心动过缓,休息状态下脉搏在每分钟50以下。
    4.严重心律失常。
    5.严重心功能不全。
    6.不稳定型心绞痛。
    7.严重肝病。
    8.中度以上肾功能不全患者(肾小球滤过率在30ml/分钟以下)。
    9.血管神经性水肿。
    10.间歇性跛行、雷诺氏综合症、巴金森氏综合症、癫痫、青光眼等。

  • 1.轻度肾功能不全的患者,在服用本品时应监控其降压效果。
    2.对本品过敏时应停药。
    3.开车或操纵机器者应谨慎,可能影响其驾驶或操纵能力。
    4.与β阻断剂合用时,应先服用β阻断剂,然后隔一定时间再服本品。
    5.尽管在使用本品中迄今尚未发生过血压升降的异常变化,但建议长期服用本品时,勿采取突然停药的措施。

  • 【贮藏】

    遮光,密封保存。

    【执行标准】

    【作用类别】

    【化学成分】

    【保健功能】

    【禁忌症】

    【用法用量】

    1.本品应采用个体化用药原则,一般从最低剂量开始,即0.2mg,每天1次,于早晨服用,应以三周的间隔进行剂量调整直到获得满意疗效。
    2.常用剂量为一次0.2mg,一日2次(早、晚),每次最大剂量不得超过0.4mg,每日最大剂量不得超过0.6mg。
    3.轻、中度肾功能不全者,单次剂量不得超过0.2mg或日剂量不超过0.4mg。

    【性状】

  • 16岁以下儿童禁用。

  • 老年患者须慎用,用初始剂量宜小,因为他们对药物的敏感性有时难以估计。

  • 1.与β阻断剂合用时,开始时即产生降压,然后有较强的反跳现象出现。
    2.与其他降压药合用可增强本品的降压效果。
    3.与苄唑啉合用时,能削弱本品的降压作用。
    4.与酒精、镇静药或麻醉药合用时,能增强其降压效果。